En la antigüedad, para aliviar el dolor, el remedio se encontraba en la naturaleza: el extracto de la corteza del sauce blanco (Salx alba), cuyo principio activo no es otro que el ácido acetilsalicílico. Calmaba la fiebre y aliviaba el dolor.
Pero a partir de la Edad Media y hasta el siglo XVIII, la corteza del sauce quedó en el olvido. En 1763 Edward Stone rescató a este extracto vegetal cuando presentó un informe en la Real Sociedad de Medicina inglesa acerca de sus propiedades.
Con la llegada de las investigaciones científicas se dio con ese principio, que fue llamado salicina (una sustancia amarillenta en forma de cristales de sabor amargo, aislada en 1828 por Johann Buchner), el cual sirve para sintetizar el ácido salicílico (lo consiguió Herman Kolve en 1859, pero el compuesto presentaba algunos inconvenientes, como el excesivo sabor amargo y la irritación que provocaba al estómago), el cual con un proceso de acetilación da lugar al ácido acetilsalicílico (en 1853 el químico Charles Frédéric Gerhardt hizo un primer intento de acetilación de la salicina, pero la solución tenía demasiados efectos secundarios e impurezas).
Tal día como hoy, 10 de agosto del año 1897 el joven químico alemán Felix Hoffmann descubrió una de las sustancias que más dolores de cabeza ha aliviado en el mundo, el ácido acetilsalicílico. Hoffman, dio sus primeros pasos en el mundo de la ciencia en el ámbito de la Farmacia, a partir de la cual descubrió su fascinación por la Química. Graduado y doctorado en Química por la Universidad de Munich, comenzó a trabajar en el laboratorio de química de la Compañía Bayer en 1894. Fue allí, mientras trabajaba con otra sustancia, donde logró obtener ácido acetilsalicílico en una forma químicamente pura y estable. La sustancia demostró tener efectos analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios. En 1899, la Compañía Bayer la lanzó al mercado bajo el nombre de Aspirina. Cuando en 1928 Hoffmann se retiró, su descubrimiento se había convertido en un éxito a escala mundial.